Работают ли суппозитории с коноплей?

Работают ли суппозитории с коноплей?

Купить КБД

Немного информации о применении свечей с коноплей

Суппозитории с каннабисом приобрели популярность, но как и в какой степени они работают, остается загадкой. Существуют противоречивые утверждениями сторонников и скептиков относительно ректальной биодоступности ТГК, интоксикации (или ее отсутствия) и облегчения симптомов трудно поддающихся лечению заболеваний. И теперь пришло время понять, что мы действительно знаем об этом методе введения каннабиса.

Клинические исследования суппозиториев с каннабисом все еще ограничены. Большая часть доступных данных относится к экспериментам, проводимым на животных, а не на людях (которые фактически их используют). Несмотря на явное отсутствие клинических исследований, собственные отчеты пациентов часто бывают очень позитивными. Подавляющее большинство сообщений от пациентов имеют одну общую черту: отсутствие чувства "опьянения", которое обычно вызывается курением или употреблением масла конопли с ТГК.

Отсутствие выраженного психоактивного эффекта, по-видимому, указывает на то, что суппозитории не распределяют дозу каннабиса по всему организму, что подтверждает первоначальные результаты исследований об ограниченной биодоступности. Это говорит о том, что суппозитории действуют скорее как местное средство с локальным эффектом, а не как трансдермальный пластырь, который систематически распространяет лекарство через кровоток.

Почему суппозитории?

Ректальные и вагинальные суппозитории использовались для доставки лекарств пациентам на протяжении десятилетий. В области таза находится нервные окончания, которые движутся к ногам и вверх по позвоночнику, а в толстой кишке содержатся каннабиноидные рецепторы (CB1 и CB2), которые опосредуют многие эффекты THC.

Введение масла каннабиса (при изготовлении свечей используется масло конопли) таким путем может активировать расположенные там каннабиноидные рецепторы, оказывая положительный терапевтический эффект при местных состояниях, таких как геморрой или острое воспаление [6].

Даже если свечи эффективны только локально, а не системно, суппозитории могут стать альтернативой для пациентов неспособных перорально принимать препараты [1] - проблемы с вкусовыми качествами, сильной тошнотой или рвотой, нарушением со стороны желудочно-кишечного тракта и рядом других симптомов.

Клинические исследования

Ряд исследований поставили под сомнение ректальную биодоступность ТГК. В исследовании 1985 года ученые не обнаружили Δ9 ТГК в плазме крови после ректального введения ТГК. По словам фармаколога и исследователя Университета Миссисипи доктора Махмуда ЭльСохли, это означает, что в ТГК вообще не всасывается в кровоток через прямую кишку.

ElSohly утверждает, что любая церебральная интоксикация, возникающая при использовании суппозиториев с каннабисом, является результатом эффекта плацебо, а не активации каннабиноидных рецепторов CB1 в головном мозге.

Интересно, что более позднее исследование показало, что химически модифицированная версия THC, называемая THC-гемисукцинат (или сокращенно THC-HS), биодоступна в прямой кишке. Сукцинат, промежуточное соединение при расщеплении сахара, мало растворим в воде, что позволяет ему всасываться через слизистую оболочку прямой кишки. Впервые он был синтезирован в ElSohly Laboratories, Inc. В отличие от обычного тетрагидроканнабинола, ТГК из сложного эфира гемисукцината легко проникает и всасывается в слизистые оболочки прямой кишки [7], а затем поступает в кровоток как Δ9 ТГК. В результате большая часть ТГК избегала метаболизма первого прохода и не трансформировалась в его более психотропно-мощный метаболит 11-гидрокси-ТГК в печени [5].

Результаты последующего пилотного исследования 1996 года подтверждают идею о том, что THC-HS, вводимый ректально, может привести к улучшению симптомов спастичности, ригидности и боли, не вызывая при этом никаких ощутимых различий в сердечно-сосудистой функции, концентрации и настроении участников. Другими словами, без признаков "опьянения".

Совсем недавно, в 2018 году, ElSohly и его команда обнаружили, что концентрация Δ9 THC в плазме крови после ректального введения суппозитория THC-HS была почти в 2,5 раза выше, чем перорально принятая капсула THC. При этом не было сообщений об интоксикации для испытуемых. В статье говорится, что метаболизм при первом прохождении был «значительно снижен», хотя и не устранен полностью. Это означает, что некоторые незначительные психотропные эффекты от 11-гидрокси-ТГК все еще возможны с композицией THC-HS, но для подтверждения этого необходимы дополнительные исследования.

Исследование ElSohly могут быть полезны для больных раком и других людей, страдающих заболеваниями, которые могут потребовать очень высоких доз каннабиноидов, но которые не могут курить или принимать лекарства per os. THC-HS, однако, является запатентованной молекулой и может быть получен только по лицензии Университета Миссисипи.

Эффекты от разных видов свечей

Независимо от того, всасываются ли каннабиноиды в кровоток из прямой кишки или нет, люди, использующие их сообщают о мощных, локализованных, непсихотропных эффектах при ряде заболеваний среднего и нижнего отдела тела.

Анальные суппозитории

Мужчины и женщины сообщали об использовании ректальных суппозиториев для лечения анальных трещин, геморроя, проблем с пищеварением, болезни Крона и Синдрома раздраженного кишечника, ишиас, синдрома беспокойных ног, боли в пояснице, проблемы с простатой, рака и послеоперационных болей. Ректальные суппозитории также используются, чтобы уменьшить боль во время анального секса.

Вагинальные суппозитории

Влагалищные суппозитории используются для облегчения менструальных спазмов, болей в животе, эндометриоза, дискомфорта в области таза, посткоитальной боли или воспаления, сухости влагалища и боли при половом акте.

До настоящего времени клинические исследования не выявили ректальной биодоступности ТГК [2,7]. И хотя можно предположить, что каннабиноиды могут оказывать действие через локальные пути в толстой кишке и в других местах, эти пути еще не изучены. Хотя многие случаи из жизни пациентов являются положительными, есть некоторые существенные расхождения в наблюдаемой эффективности [9]. Требуется гораздо больше исследований, чтобы лучше понять, как именно работает этот метод (или не работает).

Как сделать суппозитории в домашних условиях

Необходимые компоненты

  • Полноэкстрактное масло каннабиса
  • Основа (рекомендуется органическое масло какао или кокосовое масло)
  • Формы для суппозиториев (металлические, силиконовые или пластиковые)

Инструкция

  • Аккуратно нагрейте сковороду
  • Добавьте масло конопли и основу (например, кокосовое масло) и хорошо перемешайте
  • Вылейте смесь в форму для суппозитория и поставьте ее в морозильник

Полезные советы

  • Время как наступление эффектов сильно варьируется. Обычно сообщают о эффектах через 30-60 минут для вагинального применения и 15-30 минут для ректального введения.
  • Основание быстро растает при контакте с теплой кожей, поэтому держите суппозитории в морозильной камере или холодильнике.
  • Для предотвращения вытекания компонентов свечи, лучше 15-20 минут находиться в горизонтальном положении.
  • Первые пару раз лучше всего использовать свечи перед сном. Ознакомьтесь с потенциальными эффектами перед использованием в дневное время.
  • Ведите журнал, записывая время приема и эффекты. Это поможет Вам определить наиболее подходящую для Вас схему приема свечей с каннабисом.

Примечание

  1. Allen, Lloyd, “Suppositories as drug delivery systems.” Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, vol. 5, 1997, https://doi.org/10.1300/J088v05n02_03
  2. Elsohly, Mahmoud A., et al. “Rectal Bioavailability of Delta-9-Tetrahydrocannabinol from Various Esters.” Pharmacology Biochemistry and Behavior, vol. 40, no. 3, 1991, pp. 497–502., doi:10.1016/0091-3057(91)90353-4.
  3. ElSohly, Mahmoud, et al. “Pharmacokinetics and Tolerability of Δ9 THC Hemisuccinate in a suppository formulation as an alternative to capsules for the systemic delivery of Δ9 THC.” Medical Cannabis and Cannabinoids, April. 2018,https://www.karger.com/Article/Pdf/489037.
  4. ElSohly, Mahmoud ,et al, “The effect of orally and rectally administered delta 9-tetrahydrocannabinol on spasticity: a pilot study with 2 patients.” Int. Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 1996 Oct;34(10):446-52.,https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8897084
  5. Gonçalves, Joana, et al. “Cannabis and Its Secondary Metabolites: Their Use as Therapeutic Drugs, Toxicological Aspects, and Analytical Determination.” Medicines (Basel, Switzerland), MDPI, 23 Feb. 2019,www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6473697/.
  6. Maida, Vincent, and Jason Corban. “Topical Medical Cannabis: A New Treatment for Wound Pain—Three Cases of Pyoderma Gangrenosum.” Journal of Pain and Symptom Management, vol. 54, no. 5, 2017, pp. 732–736., doi:10.1016/j.jpainsymman.2017.06.005.
  7. Perlin, Elliott, et al. “Disposition and Bioavailability of Various Formulations of Tetrahydrocannabinol in the Rhesus Monkey.” Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 74, no. 2, 1985, pp. 171–174., doi:10.1002/jps.2600740213.
  8. Purohit, Trusha, et al. “Advances in rectal drug delivery systems.” Pharmaceutical Development and Technology, 24 Jul 2018, https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/10837450.2018.1484766?journalCode=iphd20
  9. Touitou, Elka, and Brian W Barry. “Anatomy and Physiology of the Rectum and Its Role in Drug Absorption.”
  10. Walker, Larry A., et al. “Δ9-THC Hemisuccinate in Suppository Form as an Alternative to Oral and Smoked THC.” Marihuana and Medicine, 1999, pp. 123–135., doi:10.1007/978-1-59259-710-9_13.
  11. Wright, Karen, et al. “Differential Expression of Cannabinoid Receptors in the Human Colon: Cannabinoids Promote Epithelial Wound Healing.” Gastroenterology, vol. 129, no. 2, 2005, pp. 437–453., doi:10.1053/j.gastro.2005.05.026.